氨甲环酸低剂量能抑制纤溶酶原的活化作用。高剂量还能直接抑制纤溶酶的蛋白溶解酶的活性,也能抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶的活性。
氨甲环酸*的氨甲环酸与纤溶酶原或纤溶酶的赖氨酸结合区有高度亲和力,故能竞争性抑制纤维蛋白的赖氨酸与纤溶酶结合,从而抑制纤维蛋白凝块的裂解,产生止血作用。
氨甲环酸主要用于急性或慢性、局限性或全身性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。1.前列腺、尿道、肺、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。2.用作溶栓药,如组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物。3胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血。4.局部纤溶性增高、眼前房出血及严重鼻出血。5.用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。6.中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血,如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血,应用本品止血优于其他抗
氨甲环酸注意事项
1.应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
2.氨甲环酸一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。
3.如与其他凝血因子如因子IX等合用,应警惕血栓形成,一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。
4.由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝阻塞,血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。
5.宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品为安全。
6.慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度常较高:治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。