米诺地尔*是一种钾通道开放药,这类药物在降压时常伴有反射性心动过速和心输出量的增加。对于血管扩张的作用具有选择性,见于冠状动脉,胃肠道血管和脑血管,而不扩张肾和皮肤血管。它还可以减低或停止掉发并且促进毛发再生。现在一般的门诊病人不需要处方就可以取得,用于雄性秃。
米诺地尔*本来是用于控制高血压。后来偶然发现有一个有趣的副作用,就是扭转或减慢秃头过程。Upjohn推出了含2%的米诺地尔的外用药液,用来治疗秃头及脱发。该药液在美国及加拿大以Rogaine名称销售,在欧洲及亚太区则使用Regaine名称,
米诺地尔*在中国台湾译为“落建”。5%浓度的药液男性使用,而2%浓度的药液则适合女性使用。在中国台湾贩售的含5%浓度的米诺地尔成分生发药液产品如:落建生发系列的落健生发液、萌发生发液等。米诺地尔的保护期在1996年2月11日已经到期。5%泡沫配方的米诺地尔,跟液体配方一样有效。
米诺地尔*化学名为6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺,3-氧化物,为白色或类白色结晶性粉末。在乙醇中略溶,在水中微溶,在丙酮中极微溶解;在冰醋酸中溶解。临床上作为钾离子通道开放剂,能直接松弛血管平滑肌,有强大的小动脉扩张作用,使外周阻力下降,血压下降,而对容量血管无影响,故能促进静脉回流。同时,由于反射性调节作用和正性频率作用,可使心输出量及心率增加,但不引起体位性低血压。
米诺地尔*直接扩张小动脉,因而降压,但具体机制未明。本品不扩张小静脉。周围血管阻力减低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降压后肾素活性增高,引起水钠潴留。本品不干扰血管运动反射,故不发生直立性低血压。